4-[4-[(5S)-5-(aminomethyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]fenyl]-3-morfolinon hydrochlorid

12.Meziprodukt 4-(4-aminofenyl)-3-morfolinon (1) antikoagulačního rivaroxabanu byl připraven dvěma způsoby: ①Brombenzen postupně reagoval s ethanolaminem a chloracetylchloridem za získání 4-benzenu. 1 a celkový výtěžek je přibližně 32 %;②Brombenzen se nejprve nitruje a poté reaguje s ethanolaminem za získání 2-(4-nitroanilino)ethanolu, který se poté uzavře chloracetylchloridem.Redukční reakcí se získá 1 a celkový výtěžek je přibližně 47 %.

Rivaroxaban je nový typ antikoagulantu, který lze přímo užívat perorálně.Přímo inhibuje aktivaci koagulačního faktoru Xa, má jednoznačný antikoagulační účinek, nevyžaduje kontinuální monitorování a má vysokou bezpečnost.S klinickou aplikací rivaroxabanu se bude poptávka po rivaroxabanu postupně zvyšovat.Chemický název rivaroxabanu je 5-chlor-N-(((5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morfolinyl)fenyl)-1,3-oxazolidin-5-yl)methyl -2-thiofenkarboxamid.V současné době jsou v literatuře uváděny dvě syntetické cesty a používají se obě cesty. Meziprodukt 4-(4-aminofenyl)-3-morfolinon.Přestože existují zprávy o syntéze 4-(4-aminofenyl)-3-morfolinonu doma i v zahraničí, je zde poměrně vysoká cena reakčních surovin.Vysoké, obtížné na nákup nebo požadavky na reakční operace jsou příliš vysoké, obtížně uchopitelné, nepřispívají k ochraně životního prostředí a jiným nedostatkům a nesplňují požadavky průmyslové velkovýroby.Optimalizujte klíčový meziprodukt rivaroxabanu 4-(4-aminofenyl)- Výrobní proces 3-morfolinonu a snížení ceny surovin rozhodně podpoří propagaci a aplikaci rivaroxabanu.Neexistuje žádná zpráva o syntéze rivaroxabanu v Číně.Jsme v rivaroxabanu Klíčový meziprodukt 4-(4-aminofenyl)-3-morfolinon syntetická cesta a technologie byly inovativně studovány.Jako výchozí materiály jsou navrženy dva brombenzen a p-nitrobrombenzen.Procesní cesta.Zaměřte se na proces cyklizace 3-morfolinonového kruhu.