Casp ungin Acetate;Caspofungin acetát;Cancidas;Caspofungin acetát [USAN:BAN:JAN];
![Casp ungin Acetate;Caspofungin acetát;Cancidas;Caspofungin acetát [USAN:BAN:JAN];Vybraný obrázek](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Casp ungin Acetate;Caspofungin acetát;Cancidas;Caspofungin acetát [USAN:BAN:JAN];
Biologická aktivita kaspofungin acetátu
| Popsat | Kaspofungin acetát je antimykotikum, které může nekompetitivně inhibovat syntézu 1,3-β-d glukan syntázy. |
| PříbuznýKategorie | signálová cesta >> Protiinfekční >> Plíseň Oblasti výzkumu >> Infect |
| In vivovýzkum | Myši, kterým byl injikován kaspofungin, neměly žádné významné změny ve tvaru vlny ERG při koncentraci sklivce 0,41 až 4,1 μM a jejich sítnice neměla žádné detekovatelné morfologické změny nebo úbytek buněk.Při koncentraci 41 μM ve sklivci kaspofungin snižoval amplitudu vlny a, b a skotopické prahové odpovědi ERG a také způsobil pokles počtu buněk ve vrstvě gangliových buněk [1].Karprofungin (8 mg/kg) nebo amfotericin B 1 mg/kg, intraperitoneální injekce jednou denně 30 hodin po infekci po dobu 7 po sobě jdoucích dnů, vzhledem ke kontrolní léčbě vehikulem, 100% přežití v den 28, což vede ke 100% denní úmrtnosti 11 , po infekční infekci.Ve srovnání s kontrolní léčbou vehikulem v den 5 kaspofungin snižoval obnovu životaschopné Candidy v ledvinách a mozkové tkáni, když kontrolní zátěž dosáhla svého vrcholu.Myši léčené kaspofunginem v dávce 2 mg/kg nebo vyšší měly významně nižší mozkovou zátěž v den 5 než myši léčené amfotericinem B. Léčba amfotericinem B a kaspofunginem snížila renální plísňovou zátěž o 1,7 log CFU/ga 2,46 až 3,64 log CFU /g, respektive [2]. |
| Zvířeexperiment | Antifungální terapie byla zahájena 30 hodin po infekční expozici a byla podávána intraperitoneální (ip) injekcí jednou denně po dobu 7 dnů.Myši byly léčeny 1, 2, 4 nebo 8 mg/kg/den kaspofunginu, 1 mg/kg/den amfotericinu B nebo kontrolním vehikulem (sterilní destilovaná voda).Účinnost modelu byla hodnocena třemi způsoby: sledováním míry přežití 10 zvířat v každé léčené skupině, sledováním zátěže Candida v ledvinách a mozkových tkáních druhé skupiny léčených zvířat a histologickým hodnocením ledvin.A mozek.Třetí skupina léčených zvířat.Myši byly usmrceny inhalací CO2 a kultivovány po 30 hodinách (pouze kontrola ošetřená vehikulem) a v den 5 (24 hodin po 4. dávce), 8. den (24 hodin po poslední dávce) a 14, 21 hodin a histologicky odběr vzorků tkáně.(Pouze léčba kaspofunginem) a 28 po záchvatu. |
| Reference | [1].Mojumder DK a kol.Hodnocení retinální toxicity intravitreálního kaspofunginu v oku myší.Invest Ophthalmol Vis Sci.listopad 2010;51(11):5796-803. [2].Flattery, Amy M. a kol.Účinnost kaspofunginu u juvenilního myšího modelu kandidózy centrálního nervového systému.Antimikrobiální činidla a chemoterapie (2011), 55 (7), 3491-3497. |
Chemické a fyzikální vlastnosti kaspofungin-acetátu
| Bod varu | 1408,1ºC při 760 mmHg |
| Molekulární vzorec | C56H96N10O19 |
| Molekulární váha | 1093,31000 |
| Precizní kvalita | 1092,64000 |
| PSA | 412,03000 |
| LogP | 0,06150 |
| Vzhledové rysy | bílá až béžová |
| Tlak páry | 0 mmHg při 25 °C |
| Podmínky skladování | 20 °C |
| Rozpustnost ve vodě | H2O: rozpustná 15 mg/ml (čirý roztok) |
Caspofungin acetát Celní
| Celní kód | 2933990099 |
| Čínský přehled | 2933990099. Ostatní heterocyklické sloučeniny obsahující pouze dusíkaté heteroatomy.Sazba daně z přidané hodnoty: 17,0 %.Sazba slevy na dani: 13,0 %.Regulační podmínky: Žádné.Nejvýhodnější národní tarif: 6,5 %.Obecný tarif: 20,0 % |
| Prvky deklarace | Název produktu, obsah složky, použití, hexamethylenchlorid, uveďte prosím vzhled, 6-kaprolaktam, uveďte prosím vzhled, datum podpisu |
| souhrn | 2933990090. heterocyklické sloučeniny pouze s dusíkatým(i) heteroatomem(y).DPH: 17,0 %.Sazba slevy na dani: 13,0 %..Tarif MFN:6,5 %.Obecný tarif: 20,0 % |
Produkční proces
Kaspofungin je třeba připravit fermentační polosyntetickou technologií.Surový produkt hlavního kruhu je třeba získat pomocí technologie fermentace a poté se meziprodukt získá separací a čištěním a poté se meziprodukt použije jako výchozí materiál pro dokončení sestřihu postranního řetězce pomocí syntetické technologie, aby se nakonec získal cílový prvek.Protože „fermentované polosyntetické“ produkty musí projít několika technickými propojeními, jako je fermentace, separace a čištění, syntéza atd., je technická cesta a řízení parametrů procesu v Chemicalbook velmi komplikované.Kromě toho jsou extrémně vysoké také regulační požadavky na registraci kaspofunginu, fermentovaného polosyntetického produktu.Aplikační dokumenty musí začít od fermentačního zdroje, nejen pro systematické studium kultivace kmenů, technologie fermentace a technologie čištění, ale také pro prozkoumání procesu syntézy.Cesta, podmínky a kontrola nečistot v procesu, protože konečný produkt je dosti křehký, jakákoliv nedbalost vymaže veškeré předchozí úsilí a technická náročnost a cena nejsou zanedbatelné.
Právě díky vysokým technickým překážkám a dobrému konkurenčnímu prostředí si Hengrui Caspofungin po svém uvedení na burzu udržel relativně dobrý cenový prostor.
Patentová ochrana vypršela v roce 2014
Prodej terminálních injekcí kaspofunginu ve veřejných zdravotnických zařízeních v Číně (jednotka: deset tisíc juanů)
Doposud byly k zařazení na seznam schváleny pouze generické léky společností Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals a Haisco.huadongská medicína?
Původní výzkumná společnost kaspofungin acetátu je Merck a procházejí kontrolou a schvalováním přihlášky 6 společností, jmenovitě Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical a Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Medical máISO kvalifikace a splňuje výrobní normy GMP, zaměstnával domácí i zahraniční odborníky na syntézu léků s bohatými zkušenostmi, aby řídili výzkum a vývoj společnosti.
VÝHODY TECHNOLOGIE
●Vysokotlaká katalytická hydrogenace .Reakce vysokotlaké hydrogenolýzy.Kryogenní reakce (<-78 %C)
●Aromatická heterocyklická syntéza
●Reakce přeskupení
●Chirální rozlišení
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignardova reakce
Vybavení
Naše laboratoř má různá experimentální a testovací zařízení, jako jsou: NMR (Bruker 400M), HPLC, chirální HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, chromatografie, Mikrovlnný syntetizér, paralelní syntetizér, diferenciální skenovací kalorimetr (DSC), elektronový mikroskop...
Tým výzkumu a vývoje
Jindun Medical má skupinu profesionálních pracovníků pro výzkum a vývoj a zaměstnává mnoho domácích a zahraničních odborníků na syntézu léků, kteří vedou výzkum a vývoj, díky čemuž je naše syntéza přesnější a efektivnější.
Pomohli jsme několika špičkovým tuzemským farmaceutickým společnostem, jako napřHansoh, Hengrui a HEC Pharm.Zde si ukážeme část z nich.
První případ přizpůsobení:
Cas No.: 110351-94-5
Druhý případ přizpůsobení:
Cas No.: 144848-24-8
Třetí případ přizpůsobení:
Cas No.: 200636-54-0
1.Přizpůsobte nové meziprodukty nebo rozhraní API.Stejně jako výše uvedené sdílení případů mají zákazníci požadavky na konkrétní meziprodukty nebo API a nemohou na trhu najít potřebné produkty, pak jim můžeme pomoci přizpůsobit.
2.Optimalizace procesů pro staré produkty.Náš tým pomůže optimalizovat a zlepšit takovou výrobu, jejíž reakční cesta je stará, výrobní náklady jsou vysoké a efektivita je nízká.Můžeme poskytnout kompletní dokumentaci pro transfer technologií a zlepšování procesů, pomoci zákazníkovi pro efektivnější výrobu.
Od drogových cílů po IND vám poskytuje JIN DUN Medicaljednorázová personalizovaná řešení výzkumu a vývoje.
JIN DUN Medical trvá na vytvoření týmu se sny, na výrobě důstojných produktů, pečlivých, přísných a vynasnažujících se být důvěryhodným partnerem a přítelem zákazníků!
