Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Stručný popis:

Detail produktu

Štítky produktu

aplikace

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475） je selektivní a účinný inhibitor HBV.V buňkách HepG2 je hodnota EC50 3,75 nM.Nejnovější léky první linie proti hepatitidě B a AIDS.

Účinek entekaviru

Tento produkt je analog guaninnukleosidu, který má inhibiční účinek na polymerázu viru hepatitidy B (HBV).Může být fosforylován na aktivní trifosfát a poločas trifosfátu v buňce je 15 hodin.Soutěžením s přirozeným substrátem HBV polymerázy deoxyguanosintrifosfátem může entekavirtrifosfát inhibovat všechny tři aktivity virové polymerázy (reverzní transkriptázy): (1) iniciace HBV polymerázy;(2) pregenomická mRNA Tvorba negativního vlákna reverzní transkripce;(3) Syntéza pozitivního řetězce HBV DNA.Inhibiční konstanta (Ki) entekavirtrifosfátu na HBV DNA polymerázu je 0,0012 μM.Entekavir trifosfát má slabý inhibiční účinek na buněčnou α, β, δ DNA polymerázu a mitochondriální γ DNA polymerázu s hodnotou Ki 18 až 160 μM.

Parametry

Popsat	Entecavir (SQ 34676;BMS 200475） je selektivní a účinný inhibitor HBV. V buňkách HepG2 je hodnota EC50 3,75 nM.
PříbuznýKategorie	cesta signálu >> Antiinfekční >> Oblasti výzkumu HBV >> Infect
cílová	EC50: 3,75 nM (anti-HBV, buňka HepG2)[2]
In vitrostudie	EC50 BMS-200475 vůči HBV je 3,75 nM.Je inkorporován do HBV proteinových primerů a poté je iniciační krok reverzní transkriptázy inhibován.Antivirová aktivita BMS-200475 je výrazně nižší než u jiných RNA a DNA virů [1].Ve srovnání s jinými analogy deoxyguanosinu (penciklovir, ganciklovir, lobukavir a acyklovir) nebo lamivudinem je entekavir pravděpodobněji fosforylován na svůj aktivní metabolit.Intracelulární poločas entekaviru je 15 hodin [2].
In vivovýzkum	BMS-200475 se léčí perorálně denně v dávce od 0,02 do 0,5 mg/kg tělesné hmotnosti po dobu 1 až 3 měsíců, která může účinně snížit hladinu virémie svišťové hepatitidy (WHV) u chronicky infikovaných svišťů [3••].
Buňkaexperiment	BMS 200475 se připravuje ve fyziologickém roztoku pufrovaném fosfátem (PBS) a zředí se vhodným médiem obsahujícím 2 % fetálního bovinního séra.Buňky HepG2 2.2.15 byly nasazeny na 12jamkovou destičku potaženou kolagenem Biocoat v hustotě 5 x 105 buněk na jamku a udržovány v konfluentním stavu po dobu 2 až 3 dnů a poté překryty 1 ml BMS 200475 střední .Kvantifikace HBV byla provedena 10. den [1].
Reference	[1].Innaimo SF a kol.Identifikace BMS-200475 jako silného a selektivního inhibitoru viru hepatitidy B.Antimikrobiální látky Chemother.1997 Jul;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, a kol.Přehled entekaviru v léčbě chronické infekce hepatitidy B.Curr Med Res Opin.2005 Nov;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, a kol.Účinnost karbocyklického 2'-deoxyguanosinového nukleosidu BMS-200475 v modelu svišťové infekce virem hepatitidy B.Antimikrobiální látky Chemother.1998 prosinec;42(12):3209-18.

Fyzikální a chemické vlastnosti Entecaviru

Hustota	1,8 ± 0,1 g/cm³
Bod varu	734,2ºC při 760 mmHg
Bod tání	249-252 °C
Molekulární vzorec	C12H15N5O3
Molekulární váha	277,279
Bod vzplanutí	397,9 °C
Precizní kvalita	277,117493
PSA	130,05000
LogP	-0,96
Vzhledové rysy	Bílý až téměř bílý/žlutý krystalický prášek
Index lomu	1,837
Podmínky skladování	-20°C mrazák

Celní úřad Entecavir

Celní kód	2933990099
Čínský přehled	2933990099. Ostatní heterocyklické sloučeniny obsahující pouze dusíkaté heteroatomy.Sazba daně z přidané hodnoty: 17,0 %.Sazba slevy na dani: 13,0 %.Regulační podmínky: Žádné.Nejvýhodnější národní tarif: 6,5 %.Obecný tarif: 20,0 %
Prvky deklarace	Název produktu, obsah složky, použití, hexamethylenchlorid, uveďte prosím vzhled, 6-kaprolaktam, uveďte prosím vzhled, datum podpisu
souhrn	2933990090. heterocyklické sloučeniny pouze s dusíkatým(i) heteroatomem(y).DPH: 17,0 %.Sazba slevy na dani: 13,0 %..Tarif MFN:6,5 %.Obecný tarif: 20,0 %

Dodatečné informace:

Qu Qiang (PhD v oboru klinická farmakologie, Katedra farmacie, nemocnice Xiangya, Central South University) a Wang Ruoguang (doktor medicíny, postdoktorand biologie, Changsha Ruoguang Medical Research Center) také napsali, že: v režimu entekaviru lze užívat entekavir na několik let nebo dokonce 10 let.Více než roky.A mohou jej používat těhotné ženy, což vykazuje dobrou bezpečnost.

Soudě podle těchto známých molekulárně farmakologických mechanismů může mít Entecavir širokospektrální antivirový účinek, nejen účinný proti HBV.

Entecavir také často používáme k léčbě virových respiračních infekcí na klinice a účinek je pozoruhodný.

V současné době, v retrospektivní analýze více než 500 pacientů s COVID19 v Hubei (místo), pouze jedna osoba užívala entekavir.Doba předepisování byla na začátku ledna a poté byl lék zastaven.

I když podporujeme zdravotnický personál v Hubei, některé základní lékaře nebo vysoce rizikové skupiny, kteří v současné době používají Entecavir k prevenci COVID19, neexistuje žádný případ infekce.Podezření na lidi, kteří užívají entekavir, u žádného z nich nebyla diagnostikována COVID19.

Problémy s patenty:

Existují hlavně dva procesy, 06 proces a 89 proces.Vypršení patentu na proces 06 je příliš brzy (vyprší v roce 2023)!Přestože náklady na proces jsou nízké, kvalita je relativně dobrá a pracovníci mohou být silní, osobní rada: Pro chemické závody použijte proces 06, abyste nebyli příliš arogantní;pro farmaceutické společnosti, nenechte se napálit a nebuďte příliš riskantní.

V roce 2014 dosáhla Chia Tai Tianqing ročního obratu 10 miliard juanů, když se spoléhala na generické léky, jako je entekavir, z nichž entekavir představoval 20 %.

Od schválení dovozu entekaviru v roce 2005 požádalo o registraci přípravku více než 100 tuzemských farmaceutických společností;Mezi schválené produkční společnosti patří Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (první napodobenina), Hainan Zhonghe Pharmaceutical a Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang atd.;dále od data uzavření smlouvy tento produkt vstoupil od roku 2007 mezi oblíbené deklarované odrůdy.

Produktová řada s integrovanými zdroji

Osvědčení

JIN DUN Medical máISO kvalifikace a splňuje výrobní normy GMP, zaměstnával domácí i zahraniční odborníky na syntézu léků s bohatými zkušenostmi, aby řídili výzkum a vývoj společnosti.

Výhody lékařského přizpůsobení

VÝHODY TECHNOLOGIE
●Vysokotlaká katalytická hydrogenace .Reakce vysokotlaké hydrogenolýzy.Kryogenní reakce (<-78 %C)
●Aromatická heterocyklická syntéza
●Reakce přeskupení
●Chirální rozlišení
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignardova reakce

JIN DUN R&D

Vybavení

Naše laboratoř má různá experimentální a testovací zařízení, jako jsou: NMR (Bruker 400M), HPLC, chirální HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, chromatografie, Mikrovlnný syntetizér, paralelní syntetizér, diferenciální skenovací kalorimetr (DSC), elektronový mikroskop...

Tým výzkumu a vývoje

Jindun Medical má skupinu profesionálních pracovníků pro výzkum a vývoj a zaměstnává mnoho domácích a zahraničních odborníků na syntézu léků, kteří vedou výzkum a vývoj, díky čemuž je naše syntéza přesnější a efektivnější.

Sdílení případů

Pomohli jsme několika špičkovým tuzemským farmaceutickým společnostem, jako napřHansoh, Hengrui a HEC Pharm.Zde si ukážeme část z nich.

První případ přizpůsobení:

Cas No.: 110351-94-5

Druhý případ přizpůsobení:

Cas No.: 144848-24-8

Třetí případ přizpůsobení:

Cas No.: 200636-54-0

Režim spolupráce

1.Přizpůsobte nové meziprodukty nebo rozhraní API.Stejně jako výše uvedené sdílení případů mají zákazníci požadavky na konkrétní meziprodukty nebo API a nemohou na trhu najít potřebné produkty, pak jim můžeme pomoci přizpůsobit.

2.Optimalizace procesů pro staré produkty.Náš tým pomůže optimalizovat a zlepšit takovou výrobu, jejíž reakční cesta je stará, výrobní náklady jsou vysoké a efektivita je nízká.Můžeme poskytnout kompletní dokumentaci pro transfer technologií a zlepšování procesů, pomoci zákazníkovi pro efektivnější výrobu.

Od drogových cílů po IND vám poskytuje JIN DUN Medicaljednorázová personalizovaná řešení výzkumu a vývoje.

JIN DUN Medical trvá na vytvoření týmu se sny, na výrobě důstojných produktů, pečlivých, přísných a vynasnažujících se být důvěryhodným partnerem a přítelem zákazníků!

Předchozí: kyselina p-tolylkarboxylová; kyselina 4-toluová, 99%; 4-karboxytoluen, kyselina p-toluová;

Další: FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identifikace;Fondaparinux sodný N-4;

Zde napište svou zprávu a pošlete nám ji