(R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-chinazolin-2-ylmethyl)-3

Linagliptin Linagliptin, vyvinutý společností Boehringer Ingelheim, byl schválen FDA 2. května 2011. Používá se ke kombinaci diety a cvičení ke zlepšení kontroly hladiny glukózy v krvi u lidí s diabetem 2. typu.Linagliptin zlepšuje kontrolu hladiny glukózy v krvi u pacientů inhibicí dipeptidylpeptidázy-4 (DPP-4).

Inkretin (Incretin) má účinek na podporu sekrece inzulinu B buňkami pankreatických ostrůvků, včetně glukózo-dependentního inzulinotropního polypeptidu (GIP) a glukagonu podobného polypeptidu-1 (GLP-1).DDP-4 je serinová proteáza lokalizovaná na povrchu buněk.Váže se na proteiny a je široce přítomen v plazmě a různých tkáních v těle (jako jsou ledviny, játra, klky tenkého střeva, endoteliální buňky atd.).Linagliptin je selektivní inhibitor DPP-4, který inhibuje aktivitu enzymu reverzibilní vazbou na DPP-4, zpomaluje degradaci GLP-1, zvyšuje aktivitu GLP-1 a stimuluje způsobem závislým na glukóze sekreci inzulínu a snižuje hladinu glukagonu v oběhu, čímž reguluje hladinu glukózy v krvi u pacientů s diabetem 2. typu.

Ve srovnání s jinými inhibitory DPP-4 jsou hlavní výhody Linagliptinu: má vynikající renální bezpečnost a může účinně snižovat glykosylovaný hemoglobin.Linagliptin se ve formě prototypu vylučuje hlavně stolicí.Po perorálním podání tvoří renální exkrece pouze 5 % podaného množství.I když je podán intravenózně, pouze 30,8 % se vylučuje ledvinami.Proto není potřeba pacientů podstupujících léčbu.Pravidelně kontrolujte funkci jater a ledvin a upravte dávkování.Všichni pacienti mohou jednotně stanovit dávku pro snadné předepisování.
Častými nežádoucími účinky Linagliptinu jsou infekce dýchacích cest, ucpaný nos, bolest svalů, bolest hlavy a bolest v krku.