FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identifikace;Fondaparinux sodný N-4;
FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identifikace;Fondaparinux sodný N-4;
Biologická aktivita fondaparinuxu
| Popsat | Fondaparinux sodný je antitrombin-dependentní inhibitor faktoru Xa. |
| PříbuznýKategorie | signální cesta >> Metabolické enzymy/proteázy >> Faktor Xa Oblasti výzkumu >> Kardiovaskulární onemocnění |
| cílová | Faktor Xa[1] |
| In vitrostudie | Fondaparinux sodný je prvním novým antikoagulantem, který selektivně cílí na faktor Xa.Pro fondaparinux je hodnota IC50 (anti-Xa IU/ml) aktivovaných monocytů (ac-M) 0,59±0,05 a částic odvozených od monocytů (MMP) je 0,17±0,03 [2]. |
| In vivovýzkum | Fondaparinux sodný má lineární farmakokinetický profil závislý na dávce, který poskytuje vysoce předvídatelnou odpověď.Fondaparinux sodný má 100% biologickou dostupnost, rychlý nástup účinku, poločas 14 až 16 hodin a může pokračovat v odolnosti proti trombóze během 24 hodin.Lék neovlivňuje protrombinový čas ani aktivovaný parciální tromboplastinový čas, ani neovlivňuje funkci nebo agregaci krevních destiček [1]. |
| Reference | [1].Bauer KA.a kol.Fondaparinux sodný: selektivní inhibitor faktoru Xa.Am J Health Syst Pharm.1. listopadu 2001;58 Suppl 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, a kol.Diferenciální koagulační inhibiční účinek fondaparinuxu, enoxaparinu a nefrakcionovaného heparinu v buněčných modelech tvorby trombinu.Fibrinolýza krevních sraženin.Červenec 2011;22(5):369-73. |
Chemické a fyzikální vlastnosti Fondaparinuxu
| Molekulární vzorec | C31H53N3Na10O49S8 |
| Molekulární váha | 1738,16 |
| PSA | 900,82000 |
Fondaparinux je nový typ antitrombotika, který byl schválen FDA po heparinu a nízkomolekulárním heparinu pro léčbu a prevenci různých arteriovenózních trombóz.
Indikace: Fondaparinux se používá u pacientů podstupujících velké ortopedické operace dolních končetin, jako je zlomenina kyčle, velká operace kolena nebo náhrada kyčelního kloubu, k prevenci žilního tromboembolismu.Používá se k léčbě pacientů s nestabilní anginou pectoris nebo infarktem myokardu bez elevace ST segmentu, kteří podstupují urgentní (<120 minut) invazivní léčbu (PCI) bez indikace.Používá se k léčbě pacientů s infarktem myokardu s elevací ST segmentu, kteří využívají trombolýzu nebo zpočátku nedostávají jiné formy reperfuzní terapie.
1）Neustálá propagace společnosti Glaxo na trhu ji postaví do pozice klíčového léku v následné klinické cestě ministerstva zdravotnictví, cenové reformy Národní komise pro rozvoj a reformu a zdravotního pojištění ministerstva lidového pojištění.
A、Produkt ještě nevstoupil do národního zdravotního pojištění.V roce 2010 úprava zdravotního pojištění právě vstoupila do místního zdravotního pojištění v 16 provinciích.Prodej je v počáteční fázi a postupně nahradí trh s nízkomolekulárním heparinem;provincie zdravotního pojištění: Shaanxi, Shanxi, Vnitřní Mongolsko, Liaoning, Tibet, Yunnan, Guangdong, Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Peking.
B、Indikace stále přibývají.GSK má v současnosti na klinice 3 indikace.Například indikace pro stenty jsou výhradně schváleny.Jiné hepariny nejsou dostupné.Klinická aplikace stentů se každým rokem zvyšuje o 30 %.Se schválením nových indikací se prodej zvýší.Teoreticky lze tímto přípravkem léčit všechna onemocnění léčená přípravky řady heparinů.
C、Cenová výhoda, minimální cena tohoto produktu na americkém trhu je 132 USD za kus, v Číně je 168 juanů, domácí cena neklesne.Pokud exportujete, mezinárodní trh má široký prostor；
2) Technický práh je vysoký, surovina se syntetizuje v 75 krocích a patent vypršel na 5 let (článek v roce 2014).Nebyl schválen jinými výrobci.Syntéza je extrémně obtížná.Nebude to hotové dříve než za 10 let.Cyklus je dlouhý, obtížný a investiční.vysoký.Domácích konkurentů je málo a zahraniční konkurenti mají vysoké náklady na suroviny.Naším cílem je neustále snižovat náklady na suroviny a nahrazovat Glaxo ve výrobě surovin.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux byl schválen jako první napodobenina v Číně v roce 2018.
Společnost Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. má roční produkci 210 kg pokročilého meziproduktu fondaparinuxu sodného N3, který bude podán v roce 2018.
Fondaparinux byl původně vyvinut společností MYLAN IRSKO.V současné době Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
JIN DUN Medical máISO kvalifikace a splňuje výrobní normy GMP, zaměstnával domácí i zahraniční odborníky na syntézu léků s bohatými zkušenostmi, aby řídili výzkum a vývoj společnosti.
VÝHODY TECHNOLOGIE
●Vysokotlaká katalytická hydrogenace .Reakce vysokotlaké hydrogenolýzy.Kryogenní reakce (<-78 %C)
●Aromatická heterocyklická syntéza
●Reakce přeskupení
●Chirální rozlišení
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignardova reakce
Vybavení
Naše laboratoř má různá experimentální a testovací zařízení, jako jsou: NMR (Bruker 400M), HPLC, chirální HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, chromatografie, Mikrovlnný syntetizér, paralelní syntetizér, diferenciální skenovací kalorimetr (DSC), elektronový mikroskop...
Tým výzkumu a vývoje
Jindun Medical má skupinu profesionálních pracovníků pro výzkum a vývoj a zaměstnává mnoho domácích a zahraničních odborníků na syntézu léků, kteří vedou výzkum a vývoj, díky čemuž je naše syntéza přesnější a efektivnější.
Pomohli jsme několika špičkovým tuzemským farmaceutickým společnostem, jako napřHansoh, Hengrui a HEC Pharm.Zde si ukážeme část z nich.
První případ přizpůsobení:
Cas No.: 110351-94-5
Druhý případ přizpůsobení:
Cas No.: 144848-24-8
Třetí případ přizpůsobení:
Cas No.: 200636-54-0
1.Přizpůsobte nové meziprodukty nebo rozhraní API.Stejně jako výše uvedené sdílení případů mají zákazníci požadavky na konkrétní meziprodukty nebo API a nemohou na trhu najít potřebné produkty, pak jim můžeme pomoci přizpůsobit.
2.Optimalizace procesů pro staré produkty.Náš tým pomůže optimalizovat a zlepšit takovou výrobu, jejíž reakční cesta je stará, výrobní náklady jsou vysoké a efektivita je nízká.Můžeme poskytnout kompletní dokumentaci pro transfer technologií a zlepšování procesů, pomoci zákazníkovi pro efektivnější výrobu.
Od drogových cílů po IND vám poskytuje JIN DUN Medicaljednorázová personalizovaná řešení výzkumu a vývoje.
JIN DUN Medical trvá na vytvoření týmu se sny, na výrobě důstojných produktů, pečlivých, přísných a vynasnažujících se být důvěryhodným partnerem a přítelem zákazníků!
